中文名: 甲磺酸多拉司琼 中文同义名: 英文名 : Dolasetron mesylate CAS No : 115956-13-3 分子量: 420.48 分子式: C20H24N2O6S 包装规格: 100mg,500mg,1克 质量标准: 纯度大于99.0%,含量98.0%-102.0%,USP29 简介: 甲磺酸多拉司琼最早由Hoechst Marion Roussel公司研发,后来由Sanofi-Aventis公司接手开发为药,1997年在澳大利亚首次上市,商品名 anzement。1998年6月,在美国上市,1999年在法国,意大利,2000年在芬兰(商品名AnZemet)南非(商品名zamanon)上市。2003年以aneme在德国和英国上市。 药理作用: 细胞毒性化疗药物引起的恶心、呕吐主要由这些药物导致消化道黏膜损伤开始,尤其是回肠黏膜的损伤。黏膜损伤导致肠上皮嗜铬细胞释放 5-HT,刺激传入迷走神经的5-HT3受体,从而兴奋呕吐中枢引起呕吐反应,或通过兴奋化学感受器传递至呕吐中枢引起呕吐。5-HT3受体拮抗剂主要通过竞争性地阻断消化道黏膜释放出的 5-HT与5-HT3受体结合,从而具有抗呕吐的作用。本品是一种选择性5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,作用类似于昂丹司琼和格拉司琼。本品口服和静脉注射对防治癌症化疗引起的恶心或呕吐均有效。5-HT3受体拮抗剂联用地塞米松或其它皮质激素对预防癌症化疗引起的急性呕吐是最有效的复合治 方案。美国FDA建议,本品也可用于预防和治 术后恶心或呕吐。本品在血浆和肝脏中迅速代谢成氢化多拉司琼,此活性代谢产物在肝脏中经CYP 2D6和CYP3A进一步代谢,而后随尿液和粪便排出,本品半衰期约为8小时。 物理性质: 本品为白色或类白色粉末。本品易溶于水和丙二醇,微溶于乙醇。 储存条件: 室温,避光防潮密闭干燥。 注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。
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